Analgesici oppioidi: come funzionano?

La terapia del dolore è stata una ricerca costante nel corso della storia. Gli effetti degli analgesici oppiacei ottenuti dalla pianta dell'oppio erano conosciuti già nell'antichità . Nel 1806 la morfina fu isolata come elemento principale dell'oppio. Da qui è iniziato il lungo sviluppo di questo gruppo di farmaci.

Cosa sono gli analgesici oppioidi? Sono farmaci dal forte potere analgesico. Funzionano legandosi ai recettori degli oppioidi nel nostro sistema nervoso centrale. Esistono oppiacei naturali derivati ​​dall'oppio come la morfina ed altri sintetici come il Fentanyl.

Sono caratterizzati da una potenza analgesica senza effetto tetto, ovvero una dose più elevata ha un effetto analgesico maggiore. La loro azione, però, è accompagnata da una serie di effetti indesiderati come vedremo di seguito.

Sono utilizzati soprattutto nel trattamento del dolore acuto e intenso e nelle malattie terminali come cancro . Prima di iniziare un trattamento analgesico con oppiacei occorre effettuare un'attenta valutazione. Deve trattarsi di un dolore intenso per il quale altri farmaci sono inefficaci.

Come funzionano gli analgesici oppioidi?

Come abbiamo detto, gli analgesici oppiacei si legano ad alcuni recettori sistema nervoso centrale . Sebbene esistano 4 tipi principali di recettori, solo 3 hanno un effetto sul dolore: μ κ e δ (mi kappa e delta). Gli effetti variano a seconda dell'affinità con il recettore e del tipo di interazione. Il grado di affinità con i recettori e l’utilità clinica permettono di classificare gli oppiacei in:

Agonisti puri dei recettori μ: ad esempio morfina fentanil metadone e ossicodone. Hanno un'azione analgesica oltre che forte effetto euforico .

Agonisti del recettore K e agonisti o antagonisti parziali del recettore μcome nalbufina o butorfanolo. Se somministrati insieme ad un antagonista puro possono contrastarlo e sopprimerne l'efficacia.

Agonisti parziali: buprenorfina. Hanno effetto analgesico se somministrati da soli.

Antagonisti puri : naloxone naltrexone. Possono esercitare un'azione antagonista o invertire l'effetto di altri oppioidi.

Altri usi ed effetti collaterali

Oltre al trattamento del dolore, gli oppioidi vengono utilizzati in altri campi come l’anestesia . In questi casi dovrebbero essere usati in combinazione con un farmaco anestetico e un bloccante neuromuscolare. Possono essere utilizzati anche per sedare o escludere la respirazione automatica quando è necessaria la ventilazione meccanica.

Il problema principale legato all’uso di questo gruppo di farmaci è il rischio di dipendenza. Dovrebbero quindi essere utilizzati solo nel trattamento a breve termine del dolore acuto o nei pazienti malati terminali.

Gli effetti collaterali più comuni sono:

• Stipsi: riducono la motilità gastro-intestinale e le secrezioni gastriche biliari e pancreatiche.
• Nausea.
• Sonnolenza.
• Stato confusionale.

Altri effetti collaterali possono essere:

• Ognuno.
• Sbalorditivo.
• Sudorazione .
• Sbalzi d'umore.
• Difficoltà a urinare.
• Secchezza delle feci.
• Rigidità muscolare.
• Insufficienza respiratoria.

È stato osservato che l’uso cronico di analgesici oppioidi può deprimere il sistema immunitario. Riduce la capacità di produrre anticorpi, aumentando quindi la possibilità di contrarre infezioni. Altri possibili effetti si manifestano a livello cardiovascolare come bradicardia e ipotensione.

Quando si segue un trattamento a lungo termine con oppioidi, di solito appare il fenomeno della tolleranza . Ciò significa che è necessaria una dose sempre maggiore per ottenere lo stesso effetto terapeutico. In effetti, il corpo si abitua al farmaco.

Allo stesso tempo può creare dipendenza fisici con sintomi di astinenza se il trattamento viene interrotto o la dose viene ridotta significativamente. L'astinenza può essere prevenuta operando una riduzione graduale secondo le indicazioni dello specialista.

Un altro tipo di dipendenza è quella psicologica. In questo caso il paziente ricerca nel farmaco un effetto psichico che va oltre o addirittura prima dell'effetto analgesico.