
IL pregabalin commercializzato con il nome Lyrica è un farmaco antiepilettico usato per trattare il dolore neuropatico in disturbi come la neuropatia diabetica o la nevralgia posterpetica.
Attualmente, il dolore neuropatico rappresenta ancora una sfida importante per le unità del dolore. Ciò è dovuto alla forte resistenza ai comuni trattamenti analgesici e alla scarsa conoscenza degli agenti patogeni responsabili.
Scopriamo allora cos'è il pregabalin, perché viene utilizzato, come funziona e quali possono essere i suoi effetti collaterali.
Cos'è Pregabalin?
Pregabalin è un analogo dell'acido gamma-aminobutirrico o DAVANTI . Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso centrale e la sua funzione è quella di rallentare l'attività cerebrale. Sebbene pregabalin sia un farmaco antiepilettico è classificato anche tra i farmaci neuromodulatori. È stato creato dal gabapentin con un'indicazione specifica per il dolore neuropatico periferico.
È un farmaco con una farmacocinetica lineare che varia poco da individuo a individuo. Non si lega alle proteine plasmatiche e non viene metabolizzato nei reni né escreto nelle urine. Proprio per questi motivi ha pochissime caratteristiche in comune con altri farmaci simili.
Gli effetti analgesici del pregabalin cominciano a manifestarsi nei primi giorni di trattamento e si mantengono a lungo termine.

A cosa serve Pregabalin?
Pregabalin è utilizzato per il trattamento di:
- Nausea.
- Sonnolenza.
- Mal di testa.
- Nasofaringite.
- Aumento dell'appetito.
- Stato d'animo euforico.
- Irritabilità.
- Disorientamento.
- Insonnia.
- Aumento di peso.
- Disfunzione erettile .
- Vista offuscata.
- Diplopia.
- Disturbi gastrointestinali.
- Crampi muscolari.
- Dolore alla schiena o alle estremità.
Meccanismo d'azione
Pregabalin è altamente correlato a a subunità unitaria dei canali del calcio voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale tuttavia il suo meccanismo d'azione non è noto con precisione. Il suo effetto analgesico è legato alla capacità di unirsi a questa subunità proteica con maggiore affinità rispetto al gabapentin, un altro antiepilettico utilizzato per il dolore neuropatico cronico e la fibromialgia negli adulti. I due profili farmacologici sono quindi simili.
Unendosi a questa subunità modula l'ingresso dello ione calcio attraverso i canali voltaggio-dipendenti e quindi riduce il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori come noradrenalina e glutammato sostanza P .
Ciò comporta il riduzione dell’eccitabilità neuronale di diverse aree del sistema nervoso in particolare quelli legati a patologie dolorose neuropatiche, epilessia o ansia. Sebbene sia un analogo dell'acido gamma-aminobutirrico o GABA, non interagisce con i recettori GABA-A o B e non influisce sulla sua ricaptazione.

Effetti collaterali
Tra loro Le reazioni avverse più frequenti nel trattamento con pregabalin sono: :
Indipendentemente dall'elenco dei possibili effetti collaterali, è opportuno precisare che la maggior parte di questi sono transitori e ben tollerati dai pazienti. I casi di abbandono delle cure sono infatti minimi. Sono stati osservati in alcuni pazienti sintomi di astinenza dopo l'interruzione del trattamento con pregabalin. Si consiglia quindi di ridurre gradualmente le dosi per evitare possibili complicazioni.